1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Monoamine Transporter

Monoamine Transporter (单胺转运蛋白)

单胺转运蛋白 (MAT) 属于溶质载体 6 (SLC6) 人类转运蛋白家族,而该家族又是更广泛的神经递质:钠同向转运蛋白 (NSS) 的一个亚家族,包括从原核生物到人类的转运蛋白。MAT 包括三个主要成员-多巴胺 (DA) 转运蛋白 (DAT)、血清素转运蛋白 (SERT) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET)。MAT 通过从神经元外区域重新摄取多巴胺、血清素和去甲肾上腺素来调节神经传递,从而维持神经递质稳态。

MAT 是位于单胺能神经元质膜上的跨膜蛋白。这些蛋白质使用离子 (Na+、Cl) 梯度作为能量来源,将单胺移入或移出神经元。细胞内突触小泡膜上有小泡单胺转运蛋白 1 和 2(VMAT1 和 VMAT2),它们利用质子梯度作为能量源,将细胞浆单胺隔离到小泡中,然后通过胞吐将单胺释放到突触间隙中。MAT 失调与抑郁症、焦虑症、注意力缺陷多动障碍、强迫症、物质使用障碍、癫痫、帕金森病和自闭症谱系障碍有关。因此,MAT 是多种神经精神疾病和神经退行性疾病的药理学靶点。

Monoamine transporters (MATs) belong to the solute carrier 6 (SLC6) family of human transporters, which, in turn, is a subfamily of the broader neurotransmitter:sodium symporters (NSSs) that comprise transporters from prokaryotic to human. MATs comprise three main members-the dopamine (DA) transporter (DAT), serotonin transporter (SERT) and norepinephrine transporter (NET). MATs regulate neurotransmission via the reuptake of dopamine, serotonin and norepinephrine from extra-neuronal regions and thus maintain neurotransmitter homeostasis.

MATs are transmembrane proteins located in plasma membranes of monoaminergic neurons. These proteins use ion (Na+, Cl) gradients as energy sources to move monoamines into or out of neurons. In the membrane of intracellular synaptic vesicles is the vesicular monoamine transporters 1 and 2 (VMAT1 and VMAT2), which use a proton gradient as the energy source to sequester cytosolic monoamines into the vesicles and then release the monoamines into synaptic cleft by exocytosis. Dysregulation of MATs has been linked to depression, anxiety disorder, attention-deficit-hyperactivity disorder, obsessive-compulsive disorder, substance-use disorders, epilepsy, Parkinson’s disease and autism-spectrum disorder. Thus, MATs serve as pharmacological targets for several neuropsychiatric and neurodegenerative disorders.

Monoamine Transporter 相关产品 (59):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-G0025
    Tetrabenazine Metabolite Inhibitor
    Tetrabenazine Metabolite ((-)-β-Dihydrotetrabenazine) 是 Tetrabenazine 的一种活性代谢物。Tetrabenazine Metabolite 是一种囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 抑制剂。对 VMAT2 具有高亲和力,Ki=13.4 nM。Tetrabenazine Metabolite 可用于研究与亨廷顿氏病和其他多动障碍相关的舞蹈病。
    Tetrabenazine Metabolite
  • HY-161433
    VMAT2-IN-3 Inhibitor
    VMAT2-IN-3 (compound 10) 是一种有效的囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 抑制剂,Ki 为 0.71 nM。VMAT2-IN-3 具有用于神经或精神疾病研究的潜力。
    VMAT2-IN-3
  • HY-148862
    Cavα2δ1&NET-IN-1 Inhibitor
    Cavα2δ1&NET-IN-1 (Compound 59S) 是电压门控钙通道 α2δ-1 亚单位 (Cavα2δ-1) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的双重抑制剂。Cavα2δ1&NET-IN-1 抑制 Cavα2δ-1 的 Ki 为 112 nM。Cavα2δ1&NET-IN-1 抑制 NET 的 Ki 为 383 nM,IC50 为 67 nM。Cavα2δ1&NET-IN-1 可用于疼痛研究。
    Cavα2δ1&NET-IN-1
  • HY-152171
    GZ-11608 Inhibitor
    GZ-11608 是一种有效的选择性囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 抑制剂,具有高亲和力 (Ki = 25 nM)。 GZ-11608 减少甲基苯丙胺诱导的大脑多巴胺能神经元突触小泡的多巴胺释放。GZ-11608具有快速的脑渗透性且无神经毒性。 GZ-11608可用于甲基苯丙胺使用障碍的研究。
    GZ-11608
  • HY-B0590D
    (-)-Tetrabenazine

    (-)-四苯那嗪

    Inhibitor
    (-)-Tetrabenazine ((-)-TBZ;compound 13) 是 Tetrabenazine (HY-B0590) 的对映体。(+)-Tetrabenazine 在抑制囊泡单胺转运体 2 (VMAT2) 方面比 (-)-Tetrabenazine 的活性高 3 倍。
    (-)-Tetrabenazine
  • HY-N0480R
    Reserpine (Standard)

    利血平 (Standard)

    Inhibitor
    Reserpine (Standard) 是 Reserpine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Reserpine 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。
    Reserpine (Standard)
  • HY-W681822
    (R,S,S)-Dihydrotetrabenazine Inhibitor
    (R,S,S)-Dihydrotetrabenazine (R,S,S-DHTBZ) 是 Tetrabenazine (TBZ, HY-B0590) 的一种离散的异构仲醇代谢物,是 VMAT2 的弱抑制剂 (Ki = 690 nM)。
    (R,S,S)-Dihydrotetrabenazine
  • HY-N0480AR
    Reserpine hydrochloride (Standard)

    利血平盐酸盐 (Standard)

    Inhibitor
    Reserpine (hydrochloride) (Standard) 是 Reserpine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Reserpine (hydrochloride) 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。
    Reserpine hydrochloride (Standard)
  • HY-135022
    3-Bromoamphetamine hydrochloride
    3-Bromoamphetamine hydrochloride 是一种对位取代的苯丙胺,可作为单胺释放剂。
    3-Bromoamphetamine hydrochloride
  • HY-120788
    VMAT2-IN-4 Inhibitor
    VMAT2-IN-4 (compound 11) 是一个 vesicular monoamine transporter-2 (VMAT2) 抑制剂。VMAT2-IN-4 可抑制 [3H]-DTBZ 结合 (Ki = 560 nM)。VMAT2-IN-4 可抑制 [3H]-DA (Ki = 45 nM) 进入囊泡被细胞摄取。VMAT2-IN-4 可用于冰毒成瘾相关研究。
    VMAT2-IN-4
  • HY-103465B
    FFN511 hydrochloride Inhibitor
    FFN511 (hydrochloride) 是一种靶向神经元囊泡单胺转运体 2 (VMA T2) 的荧光假神经递质 (FFNs)。FFN511 (hydrochloride) 可抑制 5-羟色胺与含 VMA T2 的膜结合,其 IC50 值为 1 µM。FFN511 (hydrochloride) 能直接反映细胞外渗过程中的释放动态,可用于标记活体皮质-纹状体急性切片中的多巴胺能神经末梢。
    FFN511 hydrochloride
  • HY-W354635
    N-Methyl-2-phenylpropan-1-amine hydrochloride
    N-Methyl-2-phenylpropan-1-amine hydrochloride 是 β-甲基苯乙胺 (BMPEA) 类似物,在 NET 和 DAT 实验测定中具有神经递质释放作用。
    N-Methyl-2-phenylpropan-1-amine hydrochloride
  • HY-172029
    3,4-Methylenedioxy pyrovalerone metabolite 2 hydrochloride
    3,4-Methylenedioxy pyrovalerone metabolite 2 hydrochloride 是 Pyrovalerone 的类似物。Pyrovalerone 抑制多巴胺转运蛋白 (DAT)、血清素转运蛋白 (SERT) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET)。
    3,4-Methylenedioxy pyrovalerone metabolite 2 hydrochloride
  • HY-19907
    Liafensine Inhibitor 99.46%
    Liafensine (BMS-820836) 是一种三重单胺再摄取抑制剂 (TRI),可抑制多巴胺转运体 (dopamine transporter)、血清素转运体 (serotonin transporter) 和去甲肾上腺素转运体 (norepinephrine transporter),IC50 分别为 5.67、1.08 和 7.99 nM。Liafensine 具有抗抑郁活性。
    Liafensine
  • HY-W743021
    4-Methyl-α-ethyltryptamine
    4-Methyl-α-ethyltryptamine是 α-Ethyltryptamine 的同源物。α-Ethyltryptamine 会改变大脑中的单胺释放和再摄取。
    4-Methyl-α-ethyltryptamine
  • HY-B0590R
    Tetrabenazine (Standard)

    丁苯那嗪(Standard)

    Inhibitor
    Tetrabenazine (Standard)是 Tetrabenazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetrabenazine (Ro 1-9569) 是一种可逆的囊泡单胺转运蛋白 VMAT2 位点抑制剂,其 Kd 值为 1.34 nM,可用于亨廷顿舞蹈病等多动性运动障碍相关疾病研究。
    Tetrabenazine (Standard)
  • HY-16771R
    Valbenazine (Standard) Inhibitor
    Valbenazine (Standard) 是 Valbenazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valbenazine (NBI-98854) 是一种囊泡单胺类转运 2 (VMAT2) 抑制剂,Ki 为 110-190 nM。
    Valbenazine (Standard)
  • HY-B1704R
    Nisoxetine (Standard)

    尼索西汀 (标准品)

    Inhibitor
    Nisoxetine (Standard) 是 Nisoxetine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nisoxetine 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂,Kd 值为 0.76 nM。Nisoxetine 是一种抗抑郁试剂和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道
    Nisoxetine (Standard)
  • HY-B0590S1
    (+)-Tetrabenazine-d6

    (+)-丁苯那嗪 d6

    (+)-Tetrabenazine-d6 是 (+)-Tetrabenazine 的氘代物。(+)-Tetrabenazine 是一种不可逆的 vesicular monoamine transporter 2 抑制剂。
    (+)-Tetrabenazine-d<sub>6</sub>